VH032-丙基-BOC 是一種結(jié)構(gòu)優(yōu)化后的 VHL(von Hippel-Lindau)配體類衍生物,具有良好的化學穩(wěn)定性和功能適配性,常作為構(gòu)建 PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向嵌合體)分子的關(guān)鍵構(gòu)件之一。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
其結(jié)構(gòu)由高親和性的 VHL 結(jié)合骨架、一個丙基連接鏈以及末端氨基的 BOC(叔丁氧羰基)保護基組成,具有良好的偶聯(lián)潛力和合成靈活性。
在 PROTAC 技術(shù)中,VH032 類配體能夠特異性結(jié)合 E3 泛素連接酶復(fù)合物(特別是 VHL 蛋白),促使目標蛋白與 E3 酶近距離接觸,從而實現(xiàn)對特定蛋白的泛素化修飾并靶向其降解。VH032-丙基-BOC 相比經(jīng)典 VH032 衍生物,通過在連接橋段中引入一個丙基單元,適當延長了連接距離,為后續(xù)連接鏈的空間適配提供了更高自由度。這種微調(diào)不僅有利于改善 PROTAC 分子整體構(gòu)象的穩(wěn)定性,也能影響目標蛋白的結(jié)合效率和降解效果。末端氨基以 BOC 基團保護,增強了中間體在合成過程中的穩(wěn)定性和儲存便利性,同時可在酸性條件下(如 TFA 處理)方便地脫去,釋放出活性胺基,便于與羧酸、活性酯或異氰酸酯等官能團反應(yīng),構(gòu)建完整的 PROTAC 橋鏈結(jié)構(gòu)。其優(yōu)異的官能團兼容性使得 VH032-丙基-BOC 被廣泛用于構(gòu)建多種靶點的蛋白降解劑,覆蓋激酶、轉(zhuǎn)錄因子、酶類、受體蛋白等。
此外,該化合物也常用于生物連接結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系(SAR)研究中,可通過修改連接橋長度和空間取向來探究降解機制和E3招募效率。研究表明,VHL配體所連接的鏈長與柔性在影響PROTAC效率方面具有顯著作用,而VH032-丙基-BOC提供了適度的長度調(diào)控空間。
綜上所述,VH032-丙基-BOC 是一類具有良好合成適應(yīng)性、靶向識別力強的功能性小分子片段,廣泛應(yīng)用于靶向蛋白降解新藥開發(fā)、E3連接酶機制研究和結(jié)構(gòu)優(yōu)化平臺中,是構(gòu)建多樣化 PROTAC 分子的理想起始單元之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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