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2827750-24-1,VH032-CH2-Boc用于研究E3連接酶識(shí)別機(jī)制

時(shí)間:2025-06-05 14:05:55       瀏覽:15
VH032-CH2-Boc(CAS號(hào):2827750-24-1)

VH032-CH2-Boc是一種基于VHL(von Hippel–Lindau)配體結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的小分子衍生物,是靶向蛋白降解技術(shù)中PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)構(gòu)建的常用關(guān)鍵片段之一。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

其結(jié)構(gòu)由高親和力的VHL結(jié)合基團(tuán)、甲叉橋連接單元(–CH?–)與末端Boc保護(hù)的胺基組成,適用于后續(xù)偶聯(lián)或多步合成。

VH032結(jié)構(gòu)源自對(duì)VHL-E3泛素連接酶復(fù)合體識(shí)別基序的模擬,其骨架包含羥基脯氨酸類片段、噁唑啉或鄰苯二酚類基團(tuán),具有優(yōu)異的與VHL蛋白的結(jié)合能力,能夠有效招募E3連接酶參與目標(biāo)蛋白泛素化與降解過程。該衍生物通過在結(jié)構(gòu)上引入CH?橋和末端氨基,可提供合適的空間位阻緩沖,有利于與連接鏈(linker)或靶向配體的組合設(shè)計(jì)。

Boc(叔丁氧羰基)保護(hù)基的引入,既提高了分子的合成穩(wěn)定性,又便于在酸性條件下進(jìn)行去除操作,使其在PROTAC合成中成為一個(gè)可控的中間片段。研究人員通常利用VH032-CH2-Boc與靶向配體(如激酶抑制劑、小分子配體、受體拮抗劑)通過多種連接鏈進(jìn)行拼接,構(gòu)建實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)特定蛋白降解的雙功能小分子。

VH032-CH2-Boc 具有高度的化學(xué)可調(diào)性和衍生空間,不僅可以被用于PROTAC的設(shè)計(jì),還常用于研究E3連接酶識(shí)別機(jī)制、泛素化底物的空間結(jié)構(gòu)影響,或作為靶向蛋白降解作用的調(diào)控工具。其適合應(yīng)用于癌癥、神經(jīng)退行性疾病、免疫紊亂等多種疾病靶點(diǎn)的篩選研究。

綜上所述,VH032-CH2-Boc 作為一種Boc保護(hù)的VHL配體衍生物,在合成靈活性、偶聯(lián)適配性和生物功能保持性方面表現(xiàn)優(yōu)異,是現(xiàn)代靶向蛋白降解藥物開發(fā)中不可或缺的功能構(gòu)件。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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