許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用,導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性,因此可能需要高濃度的藥物,導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個(gè)重要限制是需要與靶蛋白的活性或變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,可能很難結(jié)合到一些疾病相關(guān)的蛋白。
PROTAC技術(shù)作用機(jī)制獨(dú)特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識(shí)別并結(jié)合靶蛋白,通過其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識(shí)別并結(jié)合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體;
3. 在此三元復(fù)合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識(shí)別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱:甲氧基八聚乙二醇溴
英文名稱:M-PEG8-Br
CAS1056881-04-9
分類:PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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