Thalidomide-NH-CH?-COOH 是一種由來于反應(yīng)性硫胺哌啶二酰亞胺類藥物**沙利度胺(Thalidomide)**的結(jié)構(gòu)衍生物,分子中引入了一個甲基-氨基-羧酸取代基團(tuán)。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
這一修飾賦予分子良好的連接活性,是PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向嵌合體)設(shè)計中廣泛使用的“E3連接子配體”之一。
沙利度胺最初用于20世紀(jì)中葉的鎮(zhèn)靜劑,后被發(fā)現(xiàn)具有嚴(yán)重的致畸性。然而,在近代藥理研究中,其被重新用于治療多發(fā)性骨髓瘤、紅斑狼瘡等疾病,并因其可結(jié)合CRBN(Cereblon)蛋白而被重新定義為調(diào)控泛素-蛋白酶體通路的E3泛素連接酶配體。Thalidomide-NH-CH?-COOH 保留了沙利度胺骨架中與CRBN結(jié)合的結(jié)構(gòu)域,同時在分子一端引入可與其他藥物活性部分或聚合體相連接的羧基。通過共價或非共價方式與靶蛋白配體連接,可形成雙功能小分子PROTAC分子,使目標(biāo)蛋白被招募到E3連接酶復(fù)合體中,并最終通過泛素化途徑降解。
在結(jié)構(gòu)上,該化合物提供一個靈活的“分子錨”,其氨甲基羧酸基團(tuán)可通過酰胺鍵與多種修飾基團(tuán)共價結(jié)合,具有高度模塊化特性,便于構(gòu)建復(fù)雜的功能性嵌合分子。因此,它在靶向蛋白降解、化學(xué)生物學(xué)探針、藥物開發(fā)領(lǐng)域中被廣泛使用。
實(shí)驗中,Thalidomide-NH-CH?-COOH 通常需避光儲存,使用時多通過標(biāo)準(zhǔn)酰胺化反應(yīng)與胺類試劑偶聯(lián),特別適用于固相合成或液相合成策略構(gòu)建大分子。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗!
【關(guān)于我們】:
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