2162120-75-2,L-PROLINAMIDE,VH032-PEG2-NH-Boc一種結(jié)構(gòu)優(yōu)化的VHL配體衍生物
L-Prolinamide, VH032-PEG2-NH-Boc 是一種結(jié)構(gòu)優(yōu)化的VHL配體衍生物,融合了用于E3泛素連接酶VHL(Von Hippel-Lindau)的識別基團、柔性的二聚乙二醇(PEG2)鏈以及帶有Boc保護的胺基結(jié)構(gòu)。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
該分子常用于構(gòu)建靶向VHL的PROTACs降解劑,也可作為功能化VHL配體用于多種分子連接、共軛修飾與藥物篩選應(yīng)用中。
該化合物中核心結(jié)構(gòu)VH032源于優(yōu)化后的VHL配體,能夠與VHL復合物中的Elongin C與Elongin B亞基形成穩(wěn)定結(jié)合,從而誘導目標蛋白泛素化降解。引入的L-脯氨酰胺結(jié)構(gòu)進一步提升與VHL復合物的親和性,并改善配體與E3連接酶的立體匹配性。通過PEG2鏈段連接的NH-Boc結(jié)構(gòu)既為后續(xù)的偶聯(lián)化學提供可操作性,又確保了合成過程中的中間體穩(wěn)定性與結(jié)構(gòu)完整性。該化合物兼具親水性與一定脂溶性,能在多種有機溶劑中穩(wěn)定存在,適用于多步驟合成與后續(xù)修飾反應(yīng)。Boc保護的胺端在去保護后可與含羧酸或活性酯結(jié)構(gòu)反應(yīng),用于構(gòu)建多種小分子-蛋白降解劑、雙功能連接子、分子探針等。其設(shè)計兼顧了結(jié)合效能、分子柔性與藥物遞送可行性,是VHL通路靶向工具分子開發(fā)中的高效骨架單元。
廣泛應(yīng)用于腫瘤研究、蛋白穩(wěn)態(tài)調(diào)控機制探索、靶向降解技術(shù)開發(fā)及創(chuàng)新藥物篩選平臺,該分子在結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)研究與實際應(yīng)用開發(fā)中均發(fā)揮著重要作用。作為VHL通路中高親和配體,它與目標蛋白之間的耦合構(gòu)造可直接影響降解效率,是設(shè)計高效PROTACs的重要關(guān)鍵之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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