泊馬度胺-二聚乙二醇-酸(Pomalidomide-PEG2-acid)是一種由免疫調(diào)節(jié)劑泊馬度胺(Pomalidomide)與短鏈二聚乙二醇(PEG2)和末端羧酸基團(tuán)組合而成的功能化小分子,廣泛應(yīng)用于PROTACs(蛋白降解靶向嵌合體)以及靶向藥物輸送體系的合成與構(gòu)建。
該分子結(jié)合了泊馬度胺對(duì)E3泛素連接酶CRBN(Cereblon)的特異性結(jié)合能力,以及PEG2鏈段所提供的柔性間隔與增強(qiáng)的水溶性,從而為構(gòu)建具良好藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與靶向性的復(fù)雜分子提供理想的結(jié)構(gòu)模塊。
其中,泊馬度胺部分保留了其對(duì)CRBN的高親和力,使該結(jié)構(gòu)能作為有效的E3連接酶配體參與目標(biāo)蛋白的招募;而PEG2提供適當(dāng)長(zhǎng)度的連接臂,有助于調(diào)節(jié)配體之間的空間構(gòu)象,避免分子間應(yīng)力對(duì)蛋白識(shí)別與降解活性造成負(fù)面影響。末端羧酸基團(tuán)則為下一步的酰胺化或酯化偶聯(lián)提供了良好的化學(xué)活性位點(diǎn),可與胺類、生物活性分子或固相載體快速形成穩(wěn)定鍵結(jié)。
此化合物的合成過程嚴(yán)格控制在無水無氧條件下,保證結(jié)構(gòu)完整性與反應(yīng)活性,并能在多種有機(jī)溶劑中穩(wěn)定存在,便于實(shí)驗(yàn)操作與下游修飾。它廣泛用于PROTACs的配體構(gòu)建模塊中,特別適用于設(shè)計(jì)以CRBN為降解誘導(dǎo)器的雙功能小分子藥物,用于誘導(dǎo)某些致病蛋白如BRD4、BTK、BCL-XL等的靶向降解。
憑借其優(yōu)異的水溶性、生物兼容性與結(jié)構(gòu)靈活性,泊馬度胺-PEG2-酸也適用于靶向輸送系統(tǒng)、生物共軛材料和抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)設(shè)計(jì)中,成為化學(xué)生物學(xué)和新藥研發(fā)中的重要連接工具之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
【相關(guān)產(chǎn)品】:
DBCO磁珠5um
聚苯乙烯綠色熒光微球1um,粉末
鏈霉親和素修飾的聚苯乙烯微球 200nm
羧基聚苯乙烯微球300nm
聚苯乙烯微球50nm,固含量1%
膽固醇偶聯(lián)磁珠200nm
聚苯乙烯微球200nm
聚苯乙烯紅色熒光微球200nm
稀土銪聚苯乙烯熒光微球80nm,濃度10mg/ml
稀土釤聚苯乙烯熒光微球1um,濃度10mg/ml
疊氮修飾磁珠500nm,濃度10mg/ml
聚苯乙烯微球50nm,濃度50mg/ml
序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
---|---|---|---|---|
1 | DOPC Liposome包載CY5脂質(zhì)體包載CY菁染料定制 | 851 | 瑞禧生物 | 2022-10-31 |
2 | 水溶性PEG連接劑Azido-PEG6-acid;N3-PEG6-COOH用于生物偶聯(lián) | 659 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
3 | 可降解6 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker之Azido-PEG6-NHS ester瑞禧生物 | 756 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
4 | 瑞禧生物Azido-PEG7-amine;N3-PEG7-NH2疊氮PEG7氨基 | 639 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
5 | 瑞禧ROS響應(yīng)性定制: DSPE-TK-PEO ;DBCO-SS-COOH/MAL科研 | 975 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
6 | 2022瑞禧 生物素化響應(yīng)性Biotin-PEG-SS-DBCO/Biotin-SS-Sulfo-NHS | 673 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
7 | 2022瑞禧 可選分子量 PCL-TK-PEI-DOX/FA 聚已內(nèi)酯響應(yīng)性 | 797 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |