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BCN-DOTA-GA 是一種結(jié)合了環(huán)丙烷環(huán)辛炔(BCN)、DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸)和甘氨酸(Glycine, GA)的螯合劑大環(huán)化合物。它利用 DOTA 的高效金屬螯合能力和 BCN 的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)特性,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)成像和藥物開發(fā)領(lǐng)域。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
環(huán)丙烷環(huán)辛炔(BCN):BCN 是一種高效的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)基團(tuán),能夠與疊氮基團(tuán)快速反應(yīng)生成穩(wěn)定的三唑環(huán)結(jié)構(gòu)。這種反應(yīng)條件溫和,生物相容性好,反應(yīng)速率快。
DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸):DOTA 是一種具有高配位能力的四氮雜環(huán)配體,能夠螯合多種金屬離子,如鎵(Ga)、銦(In)等。其結(jié)構(gòu)中的四個(gè)氮原子和四個(gè)羧基提供了豐富的配位位點(diǎn)。
甘氨酸(Glycine, GA):甘氨酸是一種簡(jiǎn)單的氨基酸,提供了一個(gè)連接位點(diǎn),用于進(jìn)一步的化學(xué)修飾或偶聯(lián)反應(yīng)。
藥物遞送:利用 DOTA 的金屬螯合能力和 BCN 的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)特性,將藥物分子連接到靶向載體上,實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
環(huán)丙烷環(huán)辛炔(BCN):BCN 是一種高效的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)基團(tuán),能夠與疊氮基團(tuán)快速反應(yīng)生成穩(wěn)定的三唑環(huán)結(jié)構(gòu)。這種反應(yīng)條件溫和,生物相容性好,反應(yīng)速率快。
DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸):DOTA 是一種具有高配位能力的四氮雜環(huán)配體,能夠螯合多種金屬離子,如鎵(Ga)、銦(In)等。其結(jié)構(gòu)中的四個(gè)氮原子和四個(gè)羧基提供了豐富的配位位點(diǎn)。
甘氨酸(Glycine, GA):甘氨酸是一種簡(jiǎn)單的氨基酸,提供了一個(gè)連接位點(diǎn),用于進(jìn)一步的化學(xué)修飾或偶聯(lián)反應(yīng)。
應(yīng)用領(lǐng)域
生物醫(yī)學(xué)成像:通過 DOTA 鉗合放射性金屬離子(如68Ga),用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)成像。BCN 的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)特性使其能夠特異性結(jié)合靶向分子,實(shí)現(xiàn)高分辨率成像。藥物遞送:利用 DOTA 的金屬螯合能力和 BCN 的“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)特性,將藥物分子連接到靶向載體上,實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送。
生物傳感器開發(fā):將 DOTA 和 BCN 連接到生物傳感器表面,用于檢測(cè)生物標(biāo)志物或化學(xué)物質(zhì)。
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