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產(chǎn)品名稱：DOTA-Tetrazine，DOTA-四嗪

1. 結(jié)構(gòu)與設(shè)計(jì)

DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸）：一種環(huán)狀多齒螯合劑，可高效結(jié)合鎵-68（Ga-68）、镥-177（Lu-177）等放射性金屬離子，用于PET成像或放射性治療。

四嗪（Tetrazine）：含四個(gè)氮原子的六元雜環(huán)，作為生物正交反應(yīng)基團(tuán)，通過(guò)逆電子需求的Diels-Alder反應(yīng)（IEDDA）與反式環(huán)辛烯（TCO）等雙烯體快速、特異性結(jié)合（反應(yīng)速率常數(shù)可達(dá)~103 M?1s?1）。

結(jié)合方式：四嗪通常通過(guò)化學(xué)修飾連接在DOTA的側(cè)鏈或羧酸臂上，形成DOTA-Tetrazine復(fù)合物，保留DOTA的螯合能力，同時(shí)提供反應(yīng)活性位點(diǎn)。

2. 應(yīng)用場(chǎng)景：預(yù)靶向策略

預(yù)靶向旨在提高腫瘤部位放射性藥物的濃度，降低非靶組織暴露：

第一步：注射四嗪修飾的靶向分子（如抗體、肽或納米顆粒），使其富集于腫瘤。

第二步：注射放射性標(biāo)記的TCO-DOTA（如Ga-68或Lu-177標(biāo)記的DOTA-TCO），TCO與四嗪在體內(nèi)快速反應(yīng)，將放射性標(biāo)記物“錨定”在腫瘤部位。

優(yōu)勢(shì)：

高特異性：四嗪-TCO反應(yīng)在生理?xiàng)l件下快速進(jìn)行，減少脫靶結(jié)合。

低背景信號(hào)：未結(jié)合的放射性標(biāo)記物快速清除，提高靶標(biāo)/背景比。

靈活性：DOTA可螯合不同放射性核素，適配成像（PET）或治療（放療）。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！wyh

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