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產(chǎn)品名稱：TCO-PEG-COOH

一、優(yōu)勢(shì)與局限性

優(yōu)勢(shì)：

高效快速：IEDDA反應(yīng)速率比傳統(tǒng)點(diǎn)擊化學(xué)（如疊氮-炔烴）快100-1000倍。

生物相容性：無需金屬催化劑，減少體內(nèi)毒性。

模塊化設(shè)計(jì)：羧酸基團(tuán)便于與多種載體偶聯(lián)，TCO可靈活替換為其他反應(yīng)基團(tuán)（如BCN）。

局限性：

反應(yīng)條件：TCO與Tetrazine反應(yīng)需在生理?xiàng)l件下進(jìn)行，但Tetrazine穩(wěn)定性較差（需優(yōu)化結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)）。

PEG鏈長影響：過長PEG可能降低反應(yīng)效率，需平衡柔性與空間位阻。

成本：TCO和四嗪的合成成本較高，限制大規(guī)模應(yīng)用。

二、 研究進(jìn)展與臨床轉(zhuǎn)化

臨床前研究：

TCO-PEG-COOH修飾的納米粒在腫瘤模型中顯示顯著靶向性和成像對(duì)比度，部分研究已進(jìn)入臨床試驗(yàn)（如前列腺癌、腦膠質(zhì)瘤）。

優(yōu)化方向：

雙點(diǎn)擊策略：結(jié)合其他生物正交反應(yīng)（如SPAAC）實(shí)現(xiàn)多級(jí)靶向。

刺激響應(yīng)設(shè)計(jì)：引入pH敏感或酶敏感的PEG鏈，實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境觸發(fā)的藥物釋放。

聯(lián)合療法：與免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)用，增強(qiáng)抗腫瘤免疫應(yīng)答。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！wyh

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