化學(xué)性質(zhì)
馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)的活性:馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)能夠與含有硫醇基團(tuán)(-SH)的分子發(fā)生反應(yīng),形成穩(wěn)定的硫醚鍵。由于其高度的反應(yīng)性,馬來(lái)酰亞胺廣泛應(yīng)用于藥物遞送系統(tǒng)中的偶聯(lián)反應(yīng)、靶向標(biāo)記和分子交聯(lián)。
PEG鏈的親水性與生物相容性:PEG部分的引入增強(qiáng)了該分子的親水性和生物相容性,減少了藥物在體內(nèi)的清除率,增強(qiáng)了分子在體內(nèi)的半衰期,從而提高了藥物遞送的效果。
纈氨酸和瓜氨酸的生物學(xué)作用:纈氨酸是氨基酸,可能通過(guò)特定的受體進(jìn)行靶向作用;而瓜氨酸則提供了一個(gè)可由酶切割的鏈接,在靶向藥物遞送系統(tǒng)中實(shí)現(xiàn)藥物的定向釋放。
應(yīng)用領(lǐng)域
Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 作為一種多功能分子,適用于多個(gè)領(lǐng)域,尤其是藥物遞送和靶向治療中:
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC):馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)具有很高的反應(yīng)性,可以與抗體、蛋白質(zhì)或其他帶有巰基的藥物偶聯(lián),形成穩(wěn)定的偶聯(lián)物。該分子中的PEG鏈增加了偶聯(lián)物的穩(wěn)定性和體內(nèi)半衰期,纈氨酸和瓜氨酸則為偶聯(lián)物提供了靶向性和藥物可控釋放的機(jī)制。
靶向藥物遞送:瓜氨酸作為一個(gè)可被特定酶(如肽酶)切割的連接單元,使得藥物能夠在特定的靶點(diǎn)處釋放。通過(guò)設(shè)計(jì)特定的靶向載體,藥物能夠更精確地到達(dá)目標(biāo)組織,減少對(duì)非靶組織的副作用。
分子交聯(lián)與標(biāo)記:由于馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性,Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH可以用于分子交聯(lián)、細(xì)胞標(biāo)記及其他相關(guān)的生物標(biāo)記和分子檢測(cè)應(yīng)用。
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序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
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