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DOTA-三(酸) - 酰氨基-DPEG(R)12-TFP酯

時間:2024-12-05 17:08:04       瀏覽:73

合成方法

DOTA-三(酸)-酰氨基-DPEG(R)12-TFP酯 的合成涉及多個步驟,通常包括:

  1. DOTA 配體合成:首先合成 DOTA 配體,并將其功能化為適合與其他化學(xué)基團(tuán)結(jié)合的形式。DOTA 是一個環(huán)狀四牙配體,能夠與金屬離子如 Ga-68、Lu-177、Y-90 結(jié)合,形成穩(wěn)定的金屬配合物。

  2. 三酸基團(tuán)的連接:通過適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)反應(yīng),三酸基團(tuán)(如三羧酸)可以連接到 DOTA 配體上。這可以通過?;磻?yīng)或其他化學(xué)修飾方法完成,以增強(qiáng)分子的親水性、增加生物兼容性,或調(diào)節(jié)其與靶點(diǎn)的結(jié)合特性。

  3. 酰氨基的引入:酰氨基基團(tuán)的引入可以通過與 DOTA 配體上相應(yīng)的活性基團(tuán)進(jìn)行反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)。酰氨基基團(tuán)能增加分子與金屬離子或其他生物分子的親和性,增強(qiáng)其穩(wěn)定性。

  4. PEG 鏈的接入:通過共價連接 PEG 鏈(如 DPEG(R)12),使分子具有較好的溶解性和生物穩(wěn)定性。PEG 鏈的長度和修飾程度直接影響分子的體內(nèi)動力學(xué),PEG 的引入還可以延長分子在體內(nèi)的半衰期,減少免疫反應(yīng)。

  5. TFP 酯化反應(yīng):最后,通過 TFP 酯化反應(yīng),將 TFP 酯基團(tuán)接入分子中。TFP 酯化基團(tuán)使得分子能夠更容易地與其他分子或藥物進(jìn)行偶聯(lián),增強(qiáng)其靶向性和藥物遞送能力。

  6. 純化與表征:合成后的化合物需要經(jīng)過 HPLC、質(zhì)譜(MS)、核磁共振(NMR)等技術(shù)進(jìn)行純化與表征,以確保其結(jié)構(gòu)正確性和純度。

名稱:DOTA-三(酸) - 酰氨基-DPEG(R)12-TFP酯
純度:98%
包裝:mg級和g級
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
儲存時間:1年
保存:冷藏
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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